Contents
Mẹo về Đâu là điểm lưu ý của thuốc dùng theo đường uống Mới Nhất
You đang tìm kiếm từ khóa Đâu là điểm lưu ý của thuốc dùng theo đường uống được Cập Nhật vào lúc : 2022-05-08 23:41:06 . Với phương châm chia sẻ Bí kíp Hướng dẫn trong nội dung bài viết một cách Chi Tiết 2022. Nếu sau khi đọc nội dung bài viết vẫn ko hiểu thì hoàn toàn có thể lại Comments ở cuối bài để Mình lý giải và hướng dẫn lại nha.
Nguồn: TÀI LIỆU ĐÀO TẠO LIÊN TỤC NÂNG CAO NĂNG LỰC CHO CÁN BỘ DƯỢC LÀM VIỆC TẠI TRẠM Y TẾ XÃ HOẠT ĐỘNG THEO NGUYÊN LÝ Y HỌC GIA ĐÌNH– Bộ Y tế -2022
Nội dung chính
- DƯỢC ĐỘNG HỌC.
- NHỮNG YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN TÁC DỤNG CỦA THUỐC
- TÀI LIỆU THAM KHẢO
DƯỢC ĐỘNG HỌC.
Dược động học: Nghiên cứu những quy trình từ khi thuốc được hấp thu vào khung hình cho tới lúc bị thải trừ hoàn toàn.
Các quy trình dược động học:
Hấp thu (Absorption)
Phân bố (Distribution)
Chuyển hóa (Metabolism)
Thải trừ (Elimination)
Hấp thu thuốc.
Hấp thu thuốc là yếu tố xâm nhập của thuốc vào vòng tuần hoàn chung để đi khắp khung hình, tới nơi tác dụng. Như vậy sự hấp thu sẽ tùy từng:
Độ hòa tan của thuốc. Thuốc dùng dưới dạng dung dịch nước dễ hấp thu hơn dạng dầu, dịch treo hoặc dạng rắn.
Độ ion hóa của thuốc.
pH tại chỗ hấp thu thuốc.
Nồng độ của thuốc. Nồng độ càng cao càng hấp thu nhanh.
Tuần hoàn tại vùng hấp thu: càng nhiều mạch máu, càng hấp thu nhanh.
Diện tích vùng hấp thu. Phổi, niêm mạc ruột có diện tích s quy hoạnh lớn, hấp thu nhanh.
Từ những yếu tố này đã cho toàn bộ chúng ta biết đường mang thuốc vào khung hình sẽ có được ảnh hưởng lớn đến việc hấp thu. Mức độ hấp thu thuốc ảnh hưởng rất rộng đến tác dụng của thuốc (Ngoại trừ đường tiêm tĩnh mạch). Có nhiều đường hấp thu thuốc vào khung hình nhưng hoàn toàn có thể phân thành hai loại chính; đường tiêu hóa và ngoài đường tiêu hóa.
Tùy theo đường hấp thu thuốc vào khung hình, thuốc sẽ tiến hành hấp thu theo những cơ chế rất khác nhau.
Hấp thu qua đường tiêu hóa
Hấp thu qua niêm mạc miệng: thuốc đặt dưới lưỡi
Đặc điểm:
Ở niêm mạc miệng (nhất là vùng dưới lưỡi) có khối mạng lưới hệ thống mao mạch dày đặc nên hấp thu thuốc nhanh
Khi đặt thuốc dưới lưỡi, thuốc sẽ tiến hành hấp thu thẳng vào vòng tuần hoàn chung không qua gan
Ưu điểm:
Thuốc được hấp thu rất nhanh
Hiệu lực tác dụng mạnh
Không bị ảnh hưởng bởi những yếu tố như enzym, dịch tiêu hóa, tránh khỏi chuyển hóa lần đầu ở gan.
Nhược điểm:
Không vận dụng được riêng với những thuốc có mùi vị rất khó chịu, thuốc có tính chất kích ứng niêm mạc.
Một số thuốc thường dùng đặt dưới lưỡi: thuốc chống cơn đau thắt ngực như nitroglycerin, isosorbid dinitrat, nifedipin (Adalat), thuốc chống co thắt phế quản như isoprenalin.
Hấp thu thuốc qua đường uống.
Khi uống thuốc chỉ lưu lại ở khoang miệng thuở nào gian ngắn (2 giây với những chất lỏng, 10 giây với chất rắn) rồi chuyển nhanh xuống dạ dày và ruột. Tùy theo từng vùng trong đường tiêu hóa, thuốc sẽ tiến hành hấp thu với mức độ rất khác nhau.
Ở dạ dày:
Khi đói, dạ dày có pH khoảng chừng 1 – 2 nên chỉ có thể hấp thu những acid yếu, ít bị ion hóa, như aspirin, phenylbutazon, barbiturat.
Nói chung thuốc ít được hấp thu qua niêm mạc dạ dày vì khối mạng lưới hệ thống mao mạch nghèo nàn, thời hạn thuốc ở dạ dày không lâu.
Khi đói hấp thu nhanh hơn, nhưng dễ bị kích ứng.
Ở ruột non:
Là nơi hấp thu thuốc hầu hết (hầu hết thuốc được hấp thu ở đây) vì:
Niêm mạc ruột non có nhiều nhung mao (Một mm2 niêm mạc có tầm khoảng chừng 20 – 40 nhung mao)… nên diện tích s quy hoạnh hấp thu rất rộng (>40m2).
Hệ thống mao mạch tăng trưởng phong phú với lưu lượng máu cao và nhu động ruột
thường xuyên giúp thuốc được nhào nặn, phân phối thuốc đều trên khắp mặt phẳng hấp thu tạo Đk cho việc hấp thu.
Có pH tăng dần từ acid nhẹ tới base nhẹ (pH từ 6 đến 8) thích hợp cho việc hấp thu những nhóm thuốc có tính kiềm hoặc acid rất khác nhau.
Có những dịch tiêu hóa như dịch tụy, dịch ruột, dịch mật có tác dụng làm tăng kĩ năng hấp thu những thuốc có tan trong dầu như những vitamin A, D, E, K.
Ở ruột già:
Khả năng hấp thu thuốc qua niêm mạc ruột già rất hạn chế, do:
Diện tích tiếp xúc nhỏ
Hệ thống mao mạch thưa thớt
Chức năng hầu hết của niêm mạc ruột già là hấp thu nước, Na+, Cl -, K+ và một số trong những muối khoáng.
Hấp thu thuốc qua trực tràng
Thuốc được hấp thu qua trực tràng nhanh, mạnh vì có hệ tĩnh mạch phong phú.
Ưu điểm:
Thuốc nhanh đạt nồng độ cao trong máu.
Thuốc được hấp thu ngay vào máu, không qua gan khi để thuốc ở vùng 2/3 dưới của trực tràng.
Thuốc tránh khỏi sự phân hủy bởi dịch tiêu hóa.
Nhược điểm:
Thuốc hoàn toàn có thể gây kích ứng niêm mạc hậu môn, cách sử dụng phức tạp hơn đường uống.
Trong điều trị, người ta thường đưa thuốc qua trực tràng để chữa viêm đại tràng, trĩ hoặc dùng thuốc cho những người dân không uống được (nôn, hôn mê, trẻ con quá nhỏ…) hay nên phải có hiệu suất cao nhanh.
Hấp thu thuốc qua đường tiêm
Hấp thu thuốc dưới da (tiêm dưới da)
Do khối mạng lưới hệ thống mao mạch ít nên thuốc hấp thu chậm và có nhiều sợi thần kinh cảm hứng, nên dễ gây ra đau.
Hấp thu thuốc qua cơ vân (Tiêm bắp).
Là đưa thuốc thẳng vào cơ vân. Khi tiêm bắp, thuốc hấp thu nhanh và đỡ đau hơn tiêm dưới da vì tuần hoàn máu trong cơ tăng trưởng, đồng thời khi cơ hoạt động và sinh hoạt giải trí khiến lưu lượng máu ở thời gian lúc đó tăng thêm tương hỗ cho thuốc khuếch tán nhanh hơn.
Lưu ý: một số trong những thuốc hoàn toàn có thể gây hoại tử cơ như ouabain, calci clorid thì không được tiêm bắp.
Hấp thu qua đường tĩnh mạch (Tiêm truyền tĩnh mạch).
Ưu điểm:
Thuốc được đưa trực tiếp vào tuần hoàn nên tác dụng nhanh và mạnh.
Có thể kiểm soát và điều chỉnh liều được nhanh, liều dùng rất đúng chuẩn
Tiêm những dung dịch nước hoặc những chất kích ứng không tiêm bắp được vì lòng mạch ít nhạy cảm và máu pha loãng thuốc nhanh nếu tiêm chậm.
Nhược điểm:
Không được vận dụng rộng tự do vì dễ gây ra tai biến.
Lưu ý:
Không tiêm tĩnh mạch những hỗn dịch, những dung dịch dầu, những chất gây kết tủa protein huyết tương, những chất không đồng tan với máu vì hoàn toàn có thể gây tắc mạch. Cũng không tiêm những thuốc gây tan máu hoặc độc với tim.
Tốc độ tiêm không được quá nhanh.
Hấp thu thuốc qua đường hô hấp
Thuốc hoàn toàn có thể hấp thu qua đường hô hấp một cách nhanh gọn. Nhưng để được hấp thu qua đường hô hấp thì thuốc phải ở thể lỏng dễ bay hơi (ether mê) hoặc ở thể khí (dinitrogen oxyd) hay dạng khí dung. Khi hít, thuốc qua mũi vào phổi rồi chuyển qua mao mạch phế nang vào máu. Ở đây, sự cân đối nồng độ thuốc ở phế nang và ở máu xẩy ra rất nhanh.
Thuốc dùng ngoài
Qua niêm mạc
Thuốc hoàn toàn có thể bôi, nhỏ giọt vào niêm mạc mũi, họng, âm đạo để điều trị tại chỗ. Đôi khi, do thuốc thấm nhanh, lại trực tiếp vào máu, không biến thành những enzym phá huỷ trong quy trình hấp thu nên vẫn vẫn đang còn tác dụng toàn thân: thuốc tê (lidocain, cocain) bôi tại chỗ, hoàn toàn có thể hấp thu, gây độc toàn thân.
Qua da
Ít thuốc hoàn toàn có thể thấm qua được da lành. Các thuốc dùng ngoài (thuốc mỡ, thuốc xoa bóp, cao dán) có tác dụng nông tại chỗ để sát khuẩn, chống nấm, giảm đau.
Tuy nhiên, khi da bị tổn thương, viêm nhiễm, bỏng… thuốc hoàn toàn có thể được hấp thu. Một số chất độc dễ tan trong mỡ hoàn toàn có thể thấm qua da gây độc toàn thân (thuốc trừ sâu lân hữu cơ, chất độc công nghiệp anilin)
Giữ ẩm nơi bôi thuốc (băng ép), xoa bóp, dùng thuốc giãn mạch tại chỗ, dùng phương pháp ion – di (iontophoresis) đều làm tăng ngấm thuốc qua da.
Hiện có dạng thuốc cao dán mới, làm giải phóng thuốc chậm và đều qua da, duy trì được lượng thuốc ổn định trong máu: cao dán scopolamin, estrogen, nitrit
Da trẻ sơ sinh và trẻ con, có lớp sừng mỏng dính manh, tính thấm mạnh, dễ bị kích ứng cho nên vì thế cần thận trọng khi sử dụng, hạn chế diện tích s quy hoạnh bôi thuốc.
Thuốc nhỏ mắt
Chủ yếu là tác dụng tại chỗ. Khi thuốc chảy qua ống mũi – lệ để xuống niêm mạc mũi, thuốc hoàn toàn có thể được hấp thu trực tiếp vào máu, gây tác dụng không mong ước.
Phân bố thuốc trong khung hình
Sau khi được đưa vào khung hình, thuốc sẽ tiến hành phân loại tại những cty, tổ chức triển khai những dạng và nồng độ rất khác nhau.
Phân bố thuốc trong huyết tương.
Trong máu, thuốc tồn tại dưới 2 dạng: dạng tự do và dạng link với protein huyết tương. Dạng tự do là dạng có hoạt tính, dạng link là dạng chưa tồn tại hoạt tính – đấy là nơi dự trữ thuốc ở trong huyết tương. Khả năng gắn thuốc vào protein huyết tương mạnh hay yếu tùy thuộc vào từng loại thuốc. Ví dụ:
Thuốc có tỷ suất gắn với protein huyết tương cao (75% – 98%) như: Diazepam, indomethacin, Rifampicin, Quinin…
Thuốc có tỷ suất gắn với protein huyết tương thấp (1% – 8%) như: Isoniazid, ouabain…
Giữa dạng thuốc link với protein huyết tương và dạng thuốc tự do luôn ở trạng thái cân đối động.
Thuốc – Protein ↔ Thuốc + Protein
Thuốc ở dạng tự do mới có tác dụng nên tỷ suất thuốc ở dạng tự do càng nhiều thì thuốc có tác dụng càng mạnh.
Khi thuốc ở dạng tự do giảm, thuốc ở dạng link sẽ chuyển thành dạng tự do và khi đó thuốc mới có tác dụng.
Thuốc nào có tỷ suất link nhiều với protein huyết tương thì thuốc này sẽ tồn tại lâu trong khung hình, tác dụng kéo dãn hơn thế nữa, sự đào thải thuốc thoát khỏi khung hình cũng chậm hơn và hoàn toàn có thể gây ra tương tác thuốc trong điều trị.
Tỷ lệ thuốc link với protein huyết tương chịu ràng buộc bởi nhiều yếu tố:
Tính chất lý hóa của thuốc.
Lứa tuổi của người bệnh
Trạng thái bệnh lý.
Ví dụ: Nhiều thuốc cùng gắn với một vị trí của protein huyết tương hoàn toàn có thể xẩy ra tranh chấp làm tăng tác dụng hoặc tăng độc tính (Tolbutamid – phenylbutazon)
Ví dụ: Ở trẻ sơ sinh kĩ năng link thuốc với protein huyết tương kém hơn người lớn; người dân có bệnh ở gan hoặc thận kĩ năng link thuốc với protein huyết tương giảm.
Phân bố thuốc trong những tổ chức triển khai.
Phân bố thuốc ở mô.
Sau khi vào máu, thuốc sẽ tiến hành chuyển tới những tổ chức triển khai. Phần lớn những thuốc có sự phân loại tinh lọc ở một số trong những tổ chức triển khai nhất định.
Ví dụ: Digitalid phân loại nhiều ở cơ tim; Gardenal phân loại nhiều ở tế bào thần kinh, gan, thận.
Khả năng phân loại thuốc tùy từng nhiều yếu tố:
Lưu lượng tuần hoàn của tổ chức triển khai nhiều hay ít.
Tính thấm của khối mạng lưới hệ thống mao mạch.
Đặc tính của những tổ chức triển khai (Ái lực của protein mô với thuốc, hàm lượng lipid mô)
Các phân loại đặc biệt quan trọng:
Phân bố qua hàng rào rau thai, hàng rào máu não, phân loại lại trong khung hình.
Ví dụ: Màng rau thai có cấu trúc mỏng dính, diện tích s quy hoạnh trao đổi rộng, lưu lượng máu qua rau thai rất cao, do đó khi mẹ mang thai dùng thuốc hoàn toàn có thể thuốc thấm qua rau thai gây độc cho thai nhi hoặc gây dị dạng thai nhi. Vì vậy, khi sử dụng thuốc cho mẹ đang mang thai nên phải rất là thận trọng hay cấm sử dụng một số trong những thuốc có ảnh hưởng không tốt đến thai nhi.
Bình thường ở người trưởng thành thuốc khó thấm qua mao mạch để vào não hoặc dịch não tủy vì “hàng rào máu não” có tính thấm tinh lọc. Các chất tan trong dầu mỡ hoàn toàn có thể qua hàng rào này và thấm vào não hoặc dịch não tủy. Ở trẻ sơ sinh do hàm lượng myelin ở tổ chức triển khai thần kinh còn thấp nên thuốc dễ xâm nhập vào não hơn.
Sự chuyển hóa thuốc.
Mục đích của chuyển hóa thuốc.
Chuyển hóa thuốc đó đó là quy trình biến hóa của thuốc trong khung hình dưới ảnh hưởng của những enzym tạo ra những chất không ít khác với chất mẹ, được gọi là chất chuyển hóa. Trừ một số trong những ít thuốc sau khi vào khung hình không biến thành biến hóa được thải trừ nguyên vẹn như những chất vô cơ, strychnin, kháng sinh nhóm aminoglycosid… còn phần lớn những thuốc đều bị chuyển hóa trước lúc thải trừ. Bản chất của quy trình chuyển hóa thuốc là quy trình biến hóa thuốc trong khung hình từ không phân cực thành phân cực hoặc phân cực yếu thành phân cực mạnh để dễ đào thải.
Ảnh hưởng của chuyển hóa riêng với tác dụng sinh học và độc tính của thuốc:
Nói chung, phần lớn những thuốc qua chuyển hóa sẽ giảm hoặc mất độc tính, giảm hoặc mất tác dụng. Mặt khác qua chuyển hóa thuốc thuận tiện và đơn thuần và giản dị bị thải trừ cho nên vì thế quy trình chuyển hóa thuốc còn được cho là quy trình khử độc của khung hình riêng với thuốc.
Một số thuốc qua chuyển hóa, chất chuyển hóa vẫn còn đấy giữ được tác dụng dược lí như chất mẹ nhưng mức độ hoàn toàn có thể thay đổi không ít.
Một số thuốc sau khi chuyển hóa mới có tác dụng hay có trường hợp một số trong những thuốc sau khi chuyển hóa lại tăng độc tính.
Nơi chuyển hóa thuốc, vai trò của enzym chuyển hóa thuốc.
Chuyển hóa thuốc hoàn toàn có thể xẩy ra ở những tổ chức triển khai rất khác nhau như thận, phổi, lách, máu…nhưng hầu hết xẩy ra ở gan. Các phản ứng chuyển hóa thuốc xẩy ra ở gan có sự tham gia của những enzym rất khác nhau. Do đó những yếu tố ảnh hưởng đến quy trình sinh tổng hợp hoặc ức chế enzym ở gan sẽ ảnh hưởng đến chuyển hóa thuốc.
Cảm ứng enzym: Là hiện tượng kỳ lạ tăng tổng hợp enzym chuyển hóa thuốc dưới ảnh hưởng của một thuốc được gọi là thuốc gây cảm ứng enzym. Kết quả của cảm ứng enzym là tăng cường sinh tổng hợp enzym chuyển hóa thuốc ở gan nên làm tăng chuyển hóa, tinh giảm thời hạn bán thải của thuốc do đó ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc:
Phần lớn những trường hợp sau khi chuyển hóa thuốc bị giảm hoặc mất tác dụng nên trong những trường hợp cảm ứng enzym làm giảm hoặc làm mất đi tác dụng của thuốc.
Đối với một số trong những thuốc sau khi chuyển hóa mới có tác dụng hoặc tăng độc tính thì cảm ứng enzym làm tăng tác dụng hoặc tăng độc tính của thuốc.
Một số thuốc sau khi sử dụng nhắc đi nhắc lại một số trong những lần sẽ gây nên cảm ứng enzym chuyển hóa của nó. Đó là hiện tượng kỳ lạ quen thuốc (Quen thuốc chậm) do cảm ứng enzym như phenyltoin, meprobamat…
Một số thuốc gây cảm ứng enzym tạo ra tương tác với những thuốc khác khi sử dụng phối hợp.
Ví dụ; Thuốc chống lao rifampicin tương tác với thuốc tránh thai dường uống (Mất tác dụng tránh thai khi sử dụng phối hợp).
Ức chế enzym: Bên cạnh những chất gây cảm ứng enzym còn tồn tại những chất gây ức chế enzym làm giảm quy trình chuyển hóa thuốc dẫn đến tăng tác dụng hoặc tăng độc tính của thuốc. Ức chế enzym gan hầu hết là vì giảm quy trình tổng hợp enzym ở gan hoặc do tăng phân hủy enzym, do tranh chấp vị trí link của enzym làm mất đi hoạt tính của enzym.
Sự thải trừ thuốc.
Một thuốc hoàn toàn có thể thải trừ qua nhiều đường rất khác nhau nhưng thông thường mỗi thuốc có đường thải trừ hầu hết của tớ tùy thuộc vào cấu trúc hóa học, tính chất lí hóa, dạng bào chế và đường dùng của thuốc.
Có ba con phố chính: Thải trừ qua tiết niệu, thải trừ qua hô hấp, thải trừ qua tiêu hóa. Ngoài ra có thuốc thải trừ qua da, mồ hôi…
Nói chung những chất tan trong nước thải trừ qua thận, những chất không tan trong nước mà dùng qua đường uống thải trừ qua phân. Các chất khí những chất lỏng bay hơi thải trừ qua những phế nang.
Thải trừ thuốc qua thận
Thải trừ qua thận là đường thải trừ quan trọng nhất, khoảng chừng 90% thuốc thải trừ qua đường này. Phần lớn những thuốc hay thành phầm chuyển hóa dễ tan trong nước sẽ thải trừ hầu hết qua đường này.
Khả năng thải trừ thuốc qua thận tùy từng những yếu tố:
Sự lọc qua mao mạch cầu thận
Sự bài tiết và tái hấp thu của ống thận
Độ pH nước tiểu
Trong ba yếu tố trên, yếu tố pH nước tiểu có vai trò rất quan trọng. Khi pH của nước tiểu thấp, những thuốc có tính kiềm dễ thải trừ, khi pH nước tiểu cao những thuốc có tính acid nhẹ dễ thải trừ.
Dựa vào mối liên quan giữa pH nước tiểu với vận tốc thải trừ thuốc qua thận, người ta hoàn toàn có thể vận dụng để tăng hay tụt giảm độ thải trừ thuốc thoát khỏi khung hình.
Ví dụ: Acid hóa nước tiểu để tăng thải trừ atropin, quinin…, kiềm hóa nước tiểu để tăng thải trừ barbituric, tetracyclin.
trái lại, nếu kiềm hóa nước tiểu bằng Natri hydrocarbonat lại hoàn toàn có thể làm tăng tái hấp thu những thuốc cũng là kiềm yếu, từ đó hoàn toàn có thể giảm liều mà vẫn giữ được tác dụng (như Erythromycin).
Thải trừ thuốc qua đường tiêu hóa
Hầu hết những thuốc không tan trong nước hoặc tan trong nước nhưng không hấp thu qua đường uống đều được thải trừ qua đường tiêu hóa. Ví dụ: than hoạt, strptomycin sulfat, dầu parafin…
Có nhiều thuốc được thải trừ từ gan, qua mật rồi theo đường tiêu hóa ra ngoài. Một số thuốc qua mật xuống ruột non, lại bị chuyển hóa ở ruột, rồi qua tĩnh mạch cửa để trở lại gan theo chu kỳ luân hồi gan – ruột. Những thuốc tham gia vào chu kỳ luân hồi gan – ruột sẽ tồn tại lâu trong khung hình.
Thí dụ: Cloramphenicol, Tetracyclin, Morphin, Quinin, Sulfamid chậm…
Thải trừ thuốc qua đường hô hấp
Đường hô hấp là đường thải trừ nhanh nhất có thể một số trong những thuốc bay hơi như rượu, tinh dầu thảo mộc, Cloroform, Ether, Dinitrogen oxyd…
Một số thuốc khác hoàn toàn có thể thải trừ qua dịch phế quản như: Natri benzoat, muối iodid.
Tuy nhiên, có những thuốc hoàn toàn có thể bay hơi nhưng khi vào khung hình bị chuyển hóa thành những hợp chất không thải trừ qua đường hô hấp và lại thử trừ qua thận như long não.
Thải trừ (tiết) thuốc vào sữa
Có nhiều khu công trình xây dựng nghiên cứu và phân tích đã cho toàn bộ chúng ta biết: nếu người mẹ ở thời kỳ cho con bú đang dùng thuốc thì trong 24 giờ có tầm khoảng chừng 1% lượng thuốc do người mẹ dùng trong thời gian ngày được tiết vào sữa. Lượng thuốc tiết vào sữa tùy từng nhiều yếu tố: – Bản chất của thuốc đang dùng
Liều lượng dùng, số lần dùng thuốc trong thời gian ngày và cách dùng thuốc (uống hoặc tiêm).
Lượng sữa con đã bú, thời hạn và khoảng chừng cách mỗi lần cho con bú…
Để tránh tai biến cho trẻ con đang bú sữa mẹ, nên phải thận trọng khi cho những người dân mẹ sử dụng những thuốc sau: Klion, cimetindin, reserpin, tetracyclin, clorocid, hormon sinh dục, morphin và những dẫn chất, thuốc chống ung thư và ức chế miễn dịch.
Thải trừ thuốc qua một số trong những đường khác
Ngoài những đường thải trừ thuốc như đã nêu, thuốc còn tồn tại thể được thải trừ qua những đường khác ví như:
Qua tuyến mồ hôi (Asen, sắt kẽm kim loại nặng, quinin, long não, những tinh dầu, bromid, iodid, rượu…)
Qua da, lông, sừng, tóc (những hợp chất có chứa asen, flour, gricin…)
Qua niêm mạc mũi, tuyến nước bọt, nước mắt (sulfamid, rifamycin)
Ý nghĩa của việc nghiên cứu và phân tích những đường thải trừ thuốc
Việc nghiên cứu và phân tích và nắm vững những đường thải trừ thuốc có ý nghĩa rất quan trọng riêng với những người thầy thuốc trong việc chỉ định dùng thuốc cho những người dân bệnh.
Ví dụ:
Vận dụng đường thải trừ thuốc để chữa bệnh ở một số trong những cơ quan hoặc tổ chức triển khai trong khung hình như cho uống Glycin để chữa nấm da, nấm móng, nấm tóc vì thuốc này thải trừ nhiều qua đường này.
Tránh được tai biến do thuốc gây ra cho thai nhi hay trẻ con đang bú khi người mẹ dùng thuốc, nhất là những thuốc độc.
Vận dụng để xử trí ngộ độc thuốc bằng phương pháp làm tăng vận tốc thải trừ chúng thoát khỏi khung hình như: khi ngộ độc thuốc ngủ dẫn xuất của acid barbituric (Gardenal) truyển dung dịch Natri hydrocarbonat 1,4% để kiềm hóa nước tiểu để ngăn cản tái hấp thu, tăng thải trừ gardenal ra ngoài khung hình qua thận.
NHỮNG YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN TÁC DỤNG CỦA THUỐC
Hai nhóm yếu tố ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc: thuốc và người tiêu dùng thuốc
Các yếu tố thuộc về thuốc
Tính chất lý hoá: Thuốc phải đủ tan trong nước mới được hấp thu, phân phối và di tán trong khung hình. Các thuốc muốn khuyếch tán thụ động qua màng sinh học phải tan được trong lipid nhất là những phân tử lớn
Cấu trúc hoá học: Thuốc muốn có tác dụng phải gắn được vào receptor (có ái lực), hoạt hoá được receptor đó (có hiệu lực hiện hành). Receptor mang tính chất chất đặc hiệu nên thuốc cũng phải có cấu trúc đặc hiệu.
Dạng thuốc: Dạng thuốc là hình thức trình diễn đặc biệt quan trọng của dược chất để lấy dược chất vào khung hình. Cách bào chế, Đk dữ gìn và bảo vệ… ảnh hưởng lớn đến tác dụng của thuốc.
Bảo quản thuốc:
Thuốc bột cần sấy khô bằng chất hút ẩm mạnh, gắn nút chặt vào chai, tránh đóng gói lẻ, cấp phép càng nhanh càng tốt.
Thuốc viên cần nút chặt vào chai, đóng gói lẻ dùng cho một đợt điều trị, tránh ánh sáng, nhiệt độ, độ nóng.
Thuốc tiêm phải dữ gìn và bảo vệ đúng chính sách; vaccin, huyết thanh phải dữ gìn và bảo vệ lạnh. Đa số thuốc tiêm phải giữ chố mát.
Thời hạn dữ gìn và bảo vệ: Trong dữ gìn và bảo vệ, việc theo dõi hạn dùng của chế phẩm đóng vai trò trọng điểm. Người thầy thuốc cần dự trữ đúng chuẩn để luôn dùng thuốc còn hạn sử dụng.
Các yếu tố thuộc về người tiêu dùng thuốc
Tuổi của người tiêu dùng thuốc
Trẻ em: có những điểm lưu ý riêng của yếu tố tăng trưởng, khi sử dụng thuốc cần lưu ý với 3 lứa tuổi (sơ sinh, trẻ bú mẹ và từ 2 – 10tuổi), đặc biệt quan trọng lưu ý ở sơ sinh non tháng
Người cao tuổi: những hiệu suất cao giảm so với những người trưởng thành khỏe mạnh và hay mắc nhiều bệnh (cao huyết áp, xơ vữa mạch, tiểu đường…), phải dùng nhiều thuốc một lúc, do đó cần rất lưu ý khi kê đơn.
Giới
Nhìn chung không còn sự khác lạ về tác dụng và liều lượng thuốc giữa nam và nữ. Tuy nhiên, cần để ý quan tâm đến 3 thời kỳ ở nữ: thời kỳ kinh nguyệt, thời kỳ có thai, thời kỳ cho con bú.
Cân nặng
Hai người dân có khối lượng rất khác nhau do khác ở lượng mỡ, cần để ý quan tâm đến thuốc tan trong lipid, tích ở mỡ. Một số thuốc liều dùng ở người béo phải cao hơn người thông thường (thuốc mê, thuốc ngủ, an thần, thuốc tinh thần). trái lại, người gầy ít mỡ dễ nhạy cảm với những thuốc tích ở mỡ (barbiturat, chất diệt côn trùng nhỏ chứa clo).
Ở người béo, cần để ý quan tâm khi sử dụng thuốc tim mạch vì tuần hoàn trì trệ, cơ tim, mạch máu và enzym ở tim mạch có thay đổi.
Quen thuốc
Quen thuốc là yếu tố phục vụ với thuốc yếu hơn nhiều so với những người thông thường (cùng liều), liều điều trị trở thành không còn công dụng, yên cầu phải tăng liều cao hơn.
Để tránh hiện tượng kỳ lạ quen thuốc, lâm sàng thường dùng thuốc ngắt quãng hoặc thay đổi những nhóm thuốc.
Chế độ dinh dưỡng
Ảnh hưởng của thức ăn tới động học, tác dụng và độc tính của thuốc
Thức ăn làm thay đổi pH dạ dày. Khi đói pH dịch vị rất acid (1,7-1,8), khi no pH tăng 3. Thuốc sẽ thay đổi hấp thu theo pH. Thí dụ: Trong bữa tiệc no, aspirin (viên nén) ion hoá nhiều hơn nữa và giảm hấp thu ở dạ dày.
Sự tháo sạch của dạ dày ảnh hưởng tới vận tốc di tán thuốc, khi no thuốc lưu ở dạ dày 1- 4 giờ nhưng lúc đói thời hạn này chỉ là 10-30 phút, do đó:
Với thuốc ít hấp thu ở dạ dày và do nằm lâu ở dạ dày sẽ chậm hấp thu ở ruột. Những thuốc dễ tạo phức với thành phần thức ăn sẽ bị giảm hấp thu (tetracyclin tạo phức với Ca++ và một số trong những cation hoá trị 2 khác).
Thuốc nào tan mạnh trong lipid sẽ hấp thu tốt hơn thì nên uống trong bữa tiệc giàu lipid cho thuốc là sulfamid, griseofulvin, phenytoin…
Chế độ ăn thiếu protid sẽ làm giảm hoạt tính Cyt p450.
Dùng lợi niệu, corticoid, glycosid phải trấn áp lượng Na+, K+ trong chính sách ăn.
Thuốc kích ứng niêm mạc tiêu hoá (corticoid, CVPS), uống lúc no với nhiều nước
Ảnh hưởng của đồ uống tới động học, tác dụng và độc tính của thuốc
Nước: Nước là đồ uống (dung môi) thích hợp cho mọi loại thuốc vì không xẩy ra tương kỵ khi hoà tan thuốc.
Nước giúp thuốc chóng tới tá tràng là nơi dễ hấp thu thuốc. Nước làm tăng tan rã dạng bào chế, tăng độ hoà tan hoạt chất, giúp hấp thu thuận tiện và đơn thuần và giản dị.
Cần uống đủ nước (100-200ml/lần uống thuốc), tránh đọng thuốc tại thực quản hoàn toàn có thể gây kích ứng, loét (muối kali, CVPS…), uống nước nhiều giúp tăng thải 1số thuốc qua nước tiểu (sulfamid, cyclophosphamid). Không dùng nước quả, nước có gas, nước khoáng kiềm vì hoàn toàn có thể làm hỏng hoặc thuốc hấp thu quá nhanh.
Sữa: Sữa chứa calci caseinat. Những thuốc tạo phức với calci của sữa sẽ không còn được hấp thu như tetracyclin, lincomycin, muối Fe…
Sữa chứa nhiều lipid giúp thuốc ưa lipid dễ tan tuy nhiên lại làm chậm khuyếch tán của thuốc có thông số phân tán dầu/nước cao.
Protein của sữa cũng gắn vào thuốc làm cản trở hấp thu. Sữa có pH cao nên làm giảm kích ứng dạ dày của những thuốc acid.
Cà phê, chè: Cafein gây kết tủa và làm giảm hấp thu 1số thuốc qua tiêu hoá (aminazin, haloperidol…) nhưng làm tăng độ hoà tan và làm dễ hấp thu ergotamin.
Thuốc CVPS (aspirin, paracetamol…) tăng tác dụng khi uống với cafe, nước chè. Cimetidin và thuốc tránh thai làm tăng độc tính của cafe, nước chè (gây buồn ngủ, bồn chồn, mê sảng… do ức chế chuyển hoá cafein.
Tanin trong nước chè gây tủa thuốc có sắt hoặc alcaloid.
Rượu ethylic
Liều cao, rượu gây co thắt hạ vị làm chậm sự tháo sạch của dạ dày nên làm giảm hấp thu và giảm tác dụng của diazepam, penicilin V, những vitamin. trái lại, làm tăng hấp thu nitroglycerin và 1 số benzodiazepin vì tăng độ tan của thuốc.
Rượu làm tăng tính thấm của 1số thuốc mà lúc thường uống rất khó thấm qua màng như kháng sinh nhóm aminoglycosid, thuốc chống giun sán.
Người nghiện rượu, albumin huyết tương giảm dẫn đến thuốc khó gắn. Rượu giúp thuốc tác động lên trung khu thần kinh, dễ khuyếch tán (benzodiazepin, pentobarbital, methaqualon…) làm tăng độc tính.
Rượu cảm ứng enzym ở microsom gan, làm giảm tác dụng của nhiều thuốc.
Với những nguyên do trên, khi đã dùng thuốc thì không uống rượu. Nếu người nghiện rượu phải dùng thuốc, thầy thuốc cần kiểm tra hiệu suất cao gan, tình trạng tinh thần để chọn thuốc và liều dùng thích hợp.
Thời điểm dùng thuốc
Cho tới nay đã tìm thấy ở người dân có hơn 40 thuốc có hoạt tính, độc tính biến hóa uyển chuyển theo thời hạn 24 giờ (một ngày đêm) như:
Tiêm ouabain lúc chiều tối tác dụng tốt hơn ban ngày. Thuốc ngủ, strychnin tác dụng mạnh vào buổi chiều. Penicilin G tiêm chiều tối cho nồng độ trong máu cao và giữ bền hơn tiêm ngày. Tolbutamid làm tăng tiết insulin buổi sáng nhiều hơn nữa giữa trưa và chiều.
Uống indomethacin lúc 7-11 giờ sẽ hấp thu nhanh hơn khi uống lúc 17-23 giờ. Theophylin hấp thu tốt nhất lúc sáng.
Oxprenolol ức chế R hoặc verapamil ức chế kênh Ca++ đều làm giảm huyết áp rõ nếu dùng lúc 12-16 giờ tác dụng kéo dãn 20 giờ và mất tác dụng lúc đêm.
Vì vậy, cần tìm thời gian tối ưu cho thuốc để khung hình nhạy cảm với thuốc và để chỉ dùng liều thấp mà đạt tác dụng cao.
Dị ứng thuốc
Nhiều thuốc và hoá chất là dị nguyên (bản chất kháng nguyên) gây dị ứng do hình thành kháng thể trong khung hình và phối hợp đặc hiệu với kháng thể đó. Để tạo phản ứng dị ứng trước tiên thuốc phải tiếp xúc với khung hình (sau 7-15 ngày) để tạo kháng thể, đến lần tiếp xúc sau với thuốc, kháng thể vừa tạo ra sẽ gây nên phản ứng dị ứng
Biểu hiện của phản ứng dị ứng có những điểm lưu ý sau:
Nghiêm trọng hoàn toàn có thể tử vong
Tác động đến nhiều cơ quan và chức phận
Triệu chứng lâm sàng phong phú, không còn đặc hiệu
Những loại thuốc gây dị ứng
Protein, đa peptid, polysarcarid và những chất có trọng lượng phân tử cao là những kháng nguyên toàn vẹn. Các đa peptid nhỏ có ít tính kháng nguyên gọi là haptel, vào khung hình haptel gắn với cùng 1 protein nội sinh bằng link cộng hoá trị, tăng kĩ năng kháng nguyên.
Trạng thái bệnh lý
Trạng thái bệnh lý ảnh hưởng đến tác dụng hoặc độc tính của thuốc. Vì vậy, một số trong những thuốc cấm dùng hoặc phải dùng thận trọng:
Suy mạch vành: để ý quan tâm thuốc làm tăng hiệu suất tim (thuốc loại adrenergic, amphetamin, thuốc hạ huyết áp, những xanthin, levodopa…) và thuốc gây giảm oxy cơ tim (thuốc liệt hạch, thuốc giảm glucose- máu).
Viêm loét ống tiêu hoá cần để ý quan tâm thuốc CVPS, chống đông và thuốc tiêu fibrin).
Suy thận: nhóm aminoglycosid, furosemid, dẫn xuất Hg, sulfamid kìm khuẩn.
Đái tháo đường: thuốc mang thêm ose (glucose, fructose) thuốc làm tăng glucose máu (corticoid, ACTH, thuốc ngừa thai đường uống, lợi niệu thiazid, furosemid…).
Suy hô hấp: thuốc ức chế TT hô hấp (chế phẩm thuốc phiện, nalorphin…) thuốc làm co phế quản…
TÀI LIỆU THAM KHẢO
Bộ môn Dược lý Trường Đại học Y Hà nội (2012), Dược lý học lâm sàng, NXB Y học.
Bộ Y tế (2006), Hóa dược – Dược lý (Sách dùng đào tạo và giảng dạy cán bộ dược trung học), NXB Y học.
Bộ Y tế (2015), Dược thư Quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học.
Reply
4
0
Chia sẻ
Video Đâu là điểm lưu ý của thuốc dùng theo đường uống ?
You vừa tìm hiểu thêm tài liệu Với Một số hướng dẫn một cách rõ ràng hơn về Review Đâu là điểm lưu ý của thuốc dùng theo đường uống tiên tiến và phát triển nhất
Heros đang tìm một số trong những Share Link Down Đâu là điểm lưu ý của thuốc dùng theo đường uống miễn phí.
Thảo Luận vướng mắc về Đâu là điểm lưu ý của thuốc dùng theo đường uống
Nếu sau khi đọc nội dung bài viết Đâu là điểm lưu ý của thuốc dùng theo đường uống vẫn chưa hiểu thì hoàn toàn có thể lại Comment ở cuối bài để Tác giả lý giải và hướng dẫn lại nha
#Đâu #là #đặc #điểm #của #thuốc #dùng #theo #đường #uống